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Hydrangenol 通过 p21 介导的 G1 期细胞周期阻滞、p38 MAPK 激活和 Sp-1- 减少来抑制 EJ 膀胱癌细胞的增殖、迁移和侵袭。诱导MMP-9表达。
摘要来源：EXCLI J. 2018 ;17:531-543。 Epub 2018 年 6 月 6 日。PMID：30034317
摘要作者：Seung-Shick Shin、Myeong-Cheol Ko、Yu-Jin Park、Byungdoo Hwang、Sung Lyea Park、Wun-Jae Kim、Sung-Kwon Moon
文章所属单位:Seung-Shick Shin
摘要：Hydrangenol 是一种二氢异香豆素，主要由 。最近，绣球酚引起了人们的关注，因为一些研究报道它具有抗炎、抗过敏、抗糖尿病和抗疟疾活性。然而，有关于氢苯酚对肿瘤发生的影响的研究很少。在这项研究中，我们评估了绣球花酚对 EJ 膀胱癌细胞系的抗癌活性。 Hydrangenol 以剂量依赖性方式显着抑制 EJ 细胞的增殖，IC 为 100μM。流式细胞术和免疫印迹实验表明，EJ 细胞停滞在细胞周期的 G1 期，并通过 p21 上调介导 CDK2、CDK4、细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白 E 的表达降低。 Hydrangenol 增加了 p38 MAPK 的磷酸化，而不影响 ERK 和 JNK 的磷酸化。此外，绣球酚通过抑制MMP-9的酶活性，显着抑制EJ细胞的迁移和侵袭活性。电泳迁移率变动分析表明，绣球酚对 MMP-9 活性的抑制可归因于其对 Sp-1 转录因子结合活性的抑制。本研究是该模式的第一份报告氢球酚作为膀胱癌抑制剂的作用。我们相信这些结果提供了新的见解，可以帮助开发基于氢苯酚的化疗药物。