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川陈皮素通过抑制 GSK3β 抑制胆管癌增殖。
摘要来源：Int J Biol Sci。 2022；18(15)：5698-5712。 Epub 2022 年 9 月 11 日。PMID：36263164
摘要作者：尤力平、林家成、余卓、钱一涵、毕玉婷、王芳、张磊、郑超、张景浩、李文轩、蔡亚轩、高月秋、小妮孔学华孙
文章来源：尤力平
摘要：胆管癌（CCA）是一种以细胞增殖不受控制为特征的肝胆癌，预后差、死亡率高。 Nobiletin (NBT) 是一种很有前途的抗肿瘤化合物，源自橙子和其他柑橘类植物、柑橘类植物的果皮。但 NBT 对 CCA 的影响仍然未知现在。我们的数据表明，NBT 抑制 CCA 细胞增殖。集落形成和Edu测定表明NBT抑制细胞增殖。细胞周期分析表明NBT将细胞周期阻滞在G0/G1期。靶点预测表明GSK3β是直接靶点。 Western blot 和免疫荧光证实 NBT 降低了 GSK3β 的磷酸化。 NBT 的抗增殖作用在 GSK3β 敲低的 CCA 细胞中被阻断。细胞热位移测定 (CETSA) 显示 NBT 直接与 GSK3β 结合。最后，NBT在荷瘤小鼠中表现出抗增殖作用，且无肝毒性。NBT可以抑制CCA增殖，NBT在CCA中的药理活性归因于其与GSK3β的直接结合。我们认为NBT可能是CCA治疗中潜在的天然药物。