摘要标题：
黄腐酚在胆管癌中的抗增殖和凋亡作用。
摘要来源：Oncotarget。 2017年10月20日；8(50):88069-88078。 Epub 2017 年 9 月 30 日。PMID：29152142
摘要作者：Daniel Walden、Selvi Kunnimalaiyaan、Kevin Sokolowski、T Gamblin Clark、Muthusamy Kunnimalaiyaan
文章隶属关系：Daniel Walden
摘要：胆管癌仍然是美国第二大最常见的肝肿瘤，其 5 年生存率低于 10%。目前，尚无系统疗法显示出疗效。因此，仍然迫切需要鉴定分子靶向化合物。 Notch 信号通路已被证明在胆管癌中失调，表现出过度活跃，同时也可能介导化疗耐药。我们分析了黄腐酚（一种异戊二烯化查耳酮）对 ch 的影响。利用人胆管癌细胞系 CCLP1、SG-231 和 CC-SW-1 进行胆管癌增殖研究，同时深入了解相关机制。黄腐酚有效减少所有三种细胞系的细胞增殖、集落形成和细胞汇合。黄腐酚通过减少细胞周期调节蛋白以及促凋亡标记物（裂解的聚 ADP 核糖聚合酶、裂解的 caspase-3）的增加和抗凋亡标记物（X-细胞凋亡和生存素的相关抑制剂）。在分子水平上，黄腐酚以逐步且时间依赖性的方式减少 Notch1 和 AKT 的表达，其中 Notch1 的减少先于 AKT 的减少。此外，黄腐酚还可减少 CCLP-1 和 SG-231 衍生小鼠异种移植物中胆管癌的生长。总之，我们发现黄腐酚通过 Notch1/AKT 信号轴显着减少胆管癌的生长。此外，已知的药代动力学XN 的性能和生物利用度支持胆管癌治疗的持续发展。