Deguelin 作用涉及三阴性乳腺癌细胞中的 c-Met 和 EGFR 信号通路。
摘要来源：PLoS One。 2013 年；8(6)：e65113。 Epub 2013 年 6 月 10 日。PMID：23762292
摘要作者：Rajeshwari Mehta、Harshadadevi Katta、Fatouma Alimirah、Rutulkumar Patel、Genoveva Murillo、彭新建、Miguel Muzzio、Rajendra G Mehta
文章隶属关系：Rajeshwari Mehta
摘要：背景：使用抗雌激素和芳香酶抑制剂或赫赛汀治疗乳腺癌患者在类固醇受体方面取得了显着成功分别为阳性或 Her-2+ 乳腺癌。然而，阴性乳腺癌患者的治疗选择雌激素、孕激素受体和 HER2/neu 的状态有限。因此，寻找针对这些三阴性乳腺癌（TNBC）的合适治疗方案已成为许多实验室研究的主要焦点。最近，从非洲植物 Mundulea sericea (Leguminossae) 中分离出来的天然产物 Deguelin 已显示出对包括乳腺癌在内的多种癌症的抗增殖作用，以及对致癌物诱发的实验性癌症的化学预防活性。在本报告中，我们评估了 Deguelin 在三阴性乳腺癌细胞系中的功效和作用机制。
方法/研究结果：在体外，Deguelin 以剂量和时间依赖性方式抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、BT-549 和 BT-20 细胞的生长。腹膜内注射 Deguelin（2 或 4 mg/kg 体重）可减少皮下移植到无胸腺小鼠体内的 MDA-MB-231 细胞的体内肿瘤生长。而且它是从每天对活动能力、食物和水消耗的观察以及研究结束时与对照动物的体重和其他内脏器官重量的比较可以明显看出，它是无毒的。 Western blot分析和免疫染色研究表明，deguelin效应可能是通过EGFR-PAKT/c-Met p-ERK和NF-κB下调其下游靶标如p-STAT3、c-Myc、Survivin来介导的。
结论/意义：这些结果表明 Deguelin 对于 TNBC 患者的治疗可能具有显着的治疗价值。