摘要标题:
橄榄油来源的油橄榄树作为雷帕霉素哺乳动物靶点的有效抑制剂:生物学评价和分子模型研究。
摘要来源:Phytother Res。 2015 年 8 月 7 日。Epub 2015 年 8 月 7 日。PMID:26248874
摘要作者:Mohammad A Khanfar、Sanaa K Bardaweel、Mohamed R Akl、Khalid A El Sayed
文章隶属关系:Mohammad A Khanfar
摘要:油橄榄素的抗癌和神经保护特性已被证实,加上哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 在癌症和阿尔茨海默病发展中的作用,鼓励我们研究油橄榄素抑制 mTOR 的可能性。为了验证这一假设,我们将油棘醛对接至紧密的 mTOR 蛋白同源物(即 PI3K-γ)的三磷酸腺苷结合口袋中。显然,油橄榄与有效的 d 具有十分之九的关键结合相互作用。双 PIK3-γ/mTOR 天然抑制剂。随后的实验验证表明,油橄榄确实抑制了 mTOR 的酶活性,IC50 值为 708nM。油橄榄素在低微摩尔浓度下以剂量依赖性方式抑制多种乳腺癌细胞系的生长。油橄榄治疗导致转移性乳腺癌细胞系 (MDA-MB-231) 中磷酸化 mTOR 的显着下调。这些结果有力地表明,mTOR 抑制至少是已报道的油橄榄的抗癌和神经保护特性的因素之一。版权所有 © 2015 约翰威利父子公司。