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黄芩素通过下调 MDA-MB231 乳腺癌细胞中的 Cyr61 和 LOXL-2 抑制上皮细胞向间质细胞的转化。
摘要来源：Mol细胞。 2016 年 12 月；39(12):909-914。 Epub 2016 年 12 月 23 日。PMID：28008161
摘要作者：Linh Thi Thao Nguyen、Yeon Woo Song、Somi Kim Cho
文章归属：Linh Thi Thao Nguyen
摘要：上皮-间质转化（EMT）是获得与转移能力相关的迁移和侵袭能力的关键步骤。富含半胱氨酸的蛋白 61 (CCN1/Cyr61) 被认为是乳腺癌增殖和转移的重要介质。因此，Cyr61 和相关途径是有吸引力的目标针对 EMT 的治疗干预。在本研究中，我们报道黄芩素显着抑制Cyr61的表达以及MDA-MB231人乳腺癌细胞的迁移和侵袭。暴露于黄芩素会导致 E-钙粘蛋白表达增加，这可能是由于 Snail 和 Slug 的泛素化所致，这是由 Cyr61/Akt/糖原合酶激酶 3β (GSK3β) 途径介导的。进一步分析表明，黄芩素抑制赖氨酰氧化酶样-2（LOXL-2）的表达，LOXL-2是Snail和Slug的功能合作者，随后减弱LOXL-2与Snail或Slug之间的直接相互作用，从而增强GSK3β依赖性蜗牛蛞蝓退化。我们的研究结果为黄芩素的抗转移机制提供了新的见解，并可能有助于其在乳腺癌治疗中的有益应用。