土木香中富含倍半萜内酯的成分通过抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中转录 3 信号通路的信号转导子和激活子来诱导细胞凋亡。
摘要来源:
Phytother 研究所。 2018 年 12 月;32(12):2501-2509。 Epub 2018 年 9 月 24 日。PMID:30251272
摘要作者:Jaemoo Chun、Kwangho Song、Yeong Shik Kim
文章所属单位:Jaemoo Chun
摘要:Inula helenium L.,俗称土木香,已被许多国家广泛用于民间医学。它的根富含倍半萜内酯,具有多种药理活性。为了开发包括倍半萜内酯的植物药,我们从氦 (HFIH) 中制备了己烷馏分,并检查了 HFIH 对信号转导器和转录激活剂 3 (STAT3) 激活的抑制作用人乳腺癌 MDA-MB-231 细胞。此外,还进行了详细的化学研究,以查明具有抗癌活性的最活跃的倍半萜内酯。 HFIH 选择性抑制 STAT3 在酪氨酸 705 处的磷酸化,而不影响其上游激酶。 HFIH 下调 STAT3 靶基因(包括 cyclin D、c-myc 和 bcl-2)的表达,并诱导 caspase 介导的细胞凋亡。此外,HFIH 的倍半萜内酯明显抑制 STAT3 激活。体内结果进一步支持HFIH抑制人乳腺异种移植肿瘤的生长。我们的结果表明,HFIH 具有潜在的抗癌活性,该活性主要通过 STAT3 信号通路介导。这些发现为 HFIH 作为治疗和预防三阴性乳腺癌的有前途的植物药提供了潜力。