九里香叶生物碱提取物对乳腺癌细胞的细胞毒性和蛋白酶体抑制作用 - 分子对接研究。
摘要来源:J Med Food。 2016 年 12 月;19(12):1155-1165。 PMID:27982755
摘要作者:Ayesha Ismail、Bindu Noolu、Ramesh Gogulothu、Shyam Perugu、Ajumeera Rajanna、Suresh K Babu
文章隶属关系:Ayesha Ismail
摘要:Murraya koenigii (咖喱树)叶富含生物活性化合物,如类黄酮、生物碱和香豆素。 M. koenigii 叶中的生物碱具有抗痛、抗溃疡、抗肥胖和抗肿瘤活性。在这项研究中,我们测试了 M. koenigii 叶总生物碱提取物 (TAE) 在乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 中的细胞毒性和蛋白酶体抑制潜力。 TAE 降低了细胞活力,IC 值为 14.4μg/mL,并改变了布雷亚的生长动力学st癌细胞。 TAE (32μg/mL) 将细胞 (35%) 阻滞在细胞周期的“S"期并诱导细胞凋亡。 26S 蛋白酶体是一种多催化蛋白酶复合物,可促进肿瘤细胞增殖并保护肿瘤细胞免于凋亡。 TAE 和马哈宁(一种存在于 M. koenigii 叶中的咔唑生物碱)优先抑制蛋白酶体的胰蛋白酶样蛋白水解活性,但不抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白水解活性,IC 分别为 162μg/mL 和 287μM。对来自 M. koenigii 叶子的 26 种化合物进行的计算机分析显示,马哈碱和其他两种咔唑生物碱与催化 20S 蛋白酶体的 β2 和 β5 亚基具有显着的对接分数。综上所述,本研究表明,抑制蛋白酶体是M. koenigii生物碱的重要生物活性,可能导致癌细胞死亡。