摘要标题：
氧杂蒽酮对抗 α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶的多靶点作用。
摘要来源：分子。 2022 年 5 月 20 日；27(10)。 Epub 2022 年 5 月 20 日。PMID：35630761
摘要作者：Juan Cardozo-Muñoz、Luis E Cuca-Suárez、Juliet A Prieto-Rodríguez、Fabian Lopez-Vallejo、Oscar J Patiño-Ladino
文章隶属关系：Juan Cardozo-Muñoz
摘要：消化酶，如α-淀粉酶（AA）、α-葡萄糖苷酶（AG）和胰脂肪酶（PL），在碳水化合物和脂质的代谢中发挥着重要作用，是有吸引力的治疗剂治疗 2 型糖尿病和肥胖症的目标。是一个有趣的物种，因为已发现氧杂蒽酮具有抑制这些酶的潜力。在本研究中，评估了氧杂蒽酮针对 AA、AG 和 PL 的多靶点抑制潜力。该方法包括隔离和我生物活性氧杂蒽酮的鉴定、部分衍生物的合成及分子对接研究。化学研究分离出五种氧杂蒽酮 (-)。从主要化合物合成了六种衍生物（-），突出了提出一种新的无溶剂微波辐射方法通过四氢吡喃循环获得芳香族化合物的建议。具有多靶点活性的化合物对应于、、、和，突出显示，AA 上的 IC 值为 33.3 µM，AG 上的 IC 值为 69.2 µM，PL 上的 IC 值为 164.4 µM。酶动力学和分子对接研究表明，具有生物活性的呫吨酮主要是AA的竞争性抑制剂、AG的混合抑制剂和PL的非竞争性抑制剂。分子偶联研究表明，甲氧基、羟基和羰基的存在对于多官能呫吨酮的活性和相互作用非常重要，突出了它们的重要性取决于抑制模式。