山竹 (Garcinia mangostana) 中的异戊二烯化氧杂蒽酮以癌细胞中的氧化线粒体呼吸为目标。
摘要来源：Biomed Pharmacother。 2024 年 8 月 31 日；179:117365。 Epub 2024 年 8 月 31 日。PMID：39217837
摘要作者：Menna El Gaafary、Passent M Abdel-Baki、Ali M El-Halawany、Heba M Mohamed、Amira Duweb、Hossam M Abdallah、Gamal A Mohamed、Sabrin R M Ibrahim、Thomas Simmet , Tatiana Syrovets
文章归属：Menna El Gaafary
摘要：山竹（Garcinia mangostana）因其营养价值和健康益处而闻名。乳腺癌是最常见的癌症，也是全世界女性癌症相关死亡的主要原因。在这里我们表明异戊二烯来自山竹果皮的山竹酮、α-山竹素、γ-山竹素、9-羟基葫芦蒽酮 (9-HCX) 和山竹酮 E 对一组人类癌细胞系具有细胞毒性，包括肺腺癌 (A549)、宫颈癌 (HeLa)、前列腺癌 (DU 145)、胰腺癌 (MIA PaCa-2)、肝细胞癌 (Hep G2)、膀胱尿路上皮癌 (5637) 以及三阴性乳腺癌细胞 MDA-MB-231。与其他异戊二烯化氧杂蒽酮相比，9-HCX 的预测生物活性得分更高，与此一致，9-HCX 在体内 MDA-MB-231 乳腺癌异种移植物中诱导最强的抗增殖和促凋亡作用。在不同的体外模型中，我们证明来自山竹的异戊烯化氧杂蒽酮通过抑制线粒体呼吸链复合物 II（α-山竹素、γ-山竹素和山竹酮 E）和复合物 III (9-HCX) 来靶向癌细胞中的线粒体如分离的线粒体所示。因此，线粒体氧化呼吸（OXP通过 MDA-MB-231 细胞中的 Seahorse 测定分析，HOS）受到抑制，线粒体质子泄漏增加，三磷酸腺苷 (ATP) 合成减少。因此，异戊二烯化氧杂蒽酮增加了 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞中线粒体超氧化物水平，诱导线粒体膜通透化，并引发 caspase 3/7 介导的细胞凋亡。因此，山竹中的异戊二烯化氧杂蒽酮通过干扰线粒体呼吸而表现出抗癌活性。