haplamine 及其主要代谢物对人类癌细胞系的细胞毒性作用。
摘要来源：Planta Med。 2008 年 8 月；74(10):1265-8。 Epub 2008 年 7 月 29 日。PMID：18666046
摘要作者：Sompheary Ea、Sarah Giacometti、Joseph Ciccolini、Valentina Akhmedjanova、Claude Aubert
摘要：Haplamine 是从穿孔叶藻中提取的，广泛用于中亚用于治疗各种疾病，包括睾丸癌。本研究的目的是在体外研究haplamine及其主要代谢物（反式/顺式-3,4-二羟基haplamine）对人胰腺癌、结直肠癌和肝癌细胞系的细胞毒性特性。将赫普拉明的疗效与治疗消化道癌症的相应参考药物（例如 5-FU、吉西他滨）的疗效进行比较。最后，haplamine-i 中细胞凋亡的意义研究了诱导的细胞死亡。沙普胺的IC50值为52.5+/-2.6、24.3+/-0.7；人胰腺癌（Capan1 和 Capan2）、结直肠癌（LS174T、HT29 和 SW620）和肝癌 (HepG2) 中为 41.5 +/- 2.5、72 +/- 2、32 +/- 2.2 和 59.7 +/- 2.1 microM细胞，分别。反式/顺式-3,4-二羟基沙普明的IC50值均>200μM，因此表明先前报道的沙普明的细胞毒性功效仅得到母体药物的支持。此外，我们的数据表明，haplamine 通过诱导靶细胞早期/晚期凋亡而导致细胞死亡。有趣的是，我们发现haplamine对耐药SW620结直肠细胞显示出显着的抗增殖功效，而参考药物5-FU则无效（32 vs. 73 microM，p <0.01 t-检验），因此表明haplamine可能有兴趣用于治疗对标准氟嘧啶耐药的消化道癌症。同样，单普胺被证明具有显着的效果。对胰腺细胞的作用比吉西他滨（治疗胰腺癌的参考细胞毒性药物）更有效。总体而言，这些结果证实了单普胺的传统用途所暗示的抗癌特性，并表明可以进一步考虑将其用于成人中常见的各种其他实体瘤，包括对标准化疗耐药的实体瘤。