文章发布状态：免费摘要标题：
Harmine 通过抑制血管内皮生长因子受体 2 介导的血管生成来抑制膀胱肿瘤生长。
摘要来源：Biosci Rep. 2019 年 5 月 31 日；39(5)。 Epub 2019 年 5 月 2 日。PMID：30910851
摘要作者：蔡海荣，黄翔，张晓荣
文章所属单位：蔡海荣
摘要：血管生成是这是许多肿瘤发生过程中的重要一步，膀胱癌也不例外。开发抗癌新药的有用策略之一是靶向血管生成。在本研究中，我们发现一种小分子天然产物，属于β-咔啉生物碱，名为去氢骆驼蓬碱，可以强烈抑制肿瘤血管生成。对膀胱癌显示出理想的治疗效果。研究证实去氢骆驼蓬碱对人膀胱肿瘤异种移植物的生长具有抑制作用。去氢骆驼蓬碱对膀胱癌生长的抑制作用与对血管生成的作用相协调。为了进一步探讨去氢骆驼蓬碱的药理活性，我们测试了去氢骆驼蓬碱对血管形成的影响，发现在大鼠主动脉环实验中，在血管内皮生长因子（VEGF）刺激下，去氢骆驼蓬碱能有效阻断微血管萌芽。此外，去氢骆驼蓬碱还能抑制人脐静脉内皮细胞（HUVEC）的增殖和趋化运动，当用去氢骆驼蓬碱处理HUVEC细胞时，毛细血管样结构的形成也受到抑制。此外，去氢骆驼蓬碱通过触发caspase依赖性细胞凋亡途径诱导膀胱癌细胞凋亡，下游血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）激酶途径被下调。从而抑制肿瘤发展信号。在此，我们的研究表明，天然产物去氢骆驼蓬碱可能具有治疗人类膀胱肿瘤的潜力，因为它具有通过 VEGFR2 信号通路触发的肿瘤血管生成的药理功能。