摘要标题:

来自月桂叶(Laurus nobilis)的酒精吸收抑制剂:倍半萜烯活性的结构要求。

摘要来源:

Bioorg Med Chem。 2000 年 8 月;8(8):2071-7。 PMID:11003152

摘要作者:

M Yoshikawa、H Shimoda、T Uemura、T Morikawa、Y Kawahara、H Matsuda

文章隶属:

日本京都药科大学。 [email protected]

摘要:

通过生物测定-利用对口服乙醇大鼠血液乙醇升高的抑制活性进行引导分离,具有 α-亚甲基-γ-丁内酯部分的各种倍半萜、木香内酯 (1)、脱氢木香内酯 (2)、zaluzanin D (3)、雷诺酸 (4) 、圣玛丽碱 (5)、3α-乙酰氧基桉树-1,4(15),11(13)-trien-12,6α-+ ++油内酯 (6) 和3-oxoeudesma-1,4,11(13)-trien-12,6α-olide (7) 是从月桂叶(月桂叶、月桂树)的叶子中分离出来的活性成分。为了表征活性的结构要求,从2合成了α-亚甲基-γ-丁内酯部分的几种还原产物(2a-2d)和氨基酸加合物(2e,2f)以及这些倍半萜的抑制活性,与 α-亚甲基-γ-丁内酯 (12) 及其相关化合物 (13-16) 一起进行了检查。这些结果表明,具有α-亚甲基或α-甲基的γ-丁内酯或γ-丁内醇部分对于乙醇吸收的抑制活性是必需的。由于1、2和12对葡萄糖吸收没有显着影响,因此这些倍半萜烯似乎选择性地抑制乙醇吸收。此外,单次口服1和2的急性毒性均低于12。

研究类型 : 动物研究
更多链接
疾病 : 酒精中毒,
治疗物质 : 月桂叶,

重点研究课题

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