摘要标题：
Macelignan：多重耐药癌细胞中 P-糖蛋白的新型调节剂。
摘要来源：Nutr Cancer。 2009；61(4)：538-43。 PMID：19838926
摘要作者：Young Bin Im、Ilho Ha、Keon Wook Kang、Moo-Yeol Lee、Hyo-Kyung Han
摘要：肉豆蔻木酚素（一种植物雌激素）对 P 的影响使用过表达 P-gp (NCI/ADR-RES) 的多药耐药癌细胞和荧光 P-gp 底物柔红霉素和罗丹明 123 研究了 -gp 功能。在 NCI 中，Macelignan (40 microM) 使柔红霉素的细胞积累增加了约三倍/ADR-RES 细胞，而它不改变 MCF-7/敏感细胞中柔红霉素的细胞积累。类似地，肉豆蔻木脂素的存在也以浓度依赖性方式显着增强（P <0.05）NCI/ADR-RES 细胞中罗丹明123 的细胞积累。福尔特此外，在肉豆蔻木脂素存在的情况下，癌细胞更容易受到长春花碱（一种 P-gp 底物）的细胞毒性的影响。这些结果表明，肉豆蔻木脂素对 P-gp 介导的细胞流出具有抑制作用。然而，P-gp 活性并不影响肉豆蔻木脂素本身的细胞积累。综上所述，肉豆蔻木脂素被确定为一种新型 P-gp 活性抑制剂，并可能成为合理设计更有效的药物以逆转癌症多药耐药性的有前途的先导化合物。