摘要标题：
雷公藤甲素通过靶向 KM3 多发性骨髓瘤细胞中的 H3K4me3 和下游效应蛋白诱导细胞凋亡。
摘要来源：Curr Pharm Biotechnol。 2015 年 9 月 30 日。Epub 2015 年 9 月 30 日。PMID：26420049
摘要作者：陆文、陈彦、曾令兰、赵飞、沙溢、李景阳、张本平、赵杰、赵子楚、张春
文章来源：陆文
摘要：作为中药雷公藤甲素（TwHF）的主要活性成分，雷公藤甲素已被证明具有很强的抗肿瘤特性。组蛋白 H3 (H3K4me3) 上赖氨酸 4 的三甲基化被认为可以促进基因表达，并且 H3K4me3 在癌基因转录起始位点的积累参与致癌作用。鉴定 H3K4me3 的减少与曲普醇诱导的 MM 细胞凋亡之间的关系另外，我们研究了 MM 细胞基因组中 H3K4me3 占据的全局模式。使用 ChIP-on-chip 和蛋白质印迹的联合分析表明，H3K4me3 在 c-Myc 和 VEGFA 基因启动子上高度富集，并且与这两个基因的上调相关。用雷公藤内酯醇和靶向 ASH2L 的 siRNA 处理 KM3 细胞可减少 c-Myc 和 VEGFA 的表达。这些结果表明，雷公藤甲素可通过阻断H3K4me3在c-Myc和VEGFA启动子上的积累，下调c-Myc和VEGFA的表达，从而在抗MM机制中发挥重要作用。