类黄酮芹菜素对恶性间皮瘤的体外和体内抗肿瘤作用。
摘要来源：Front Pharmacol。 2017 年；8:373。 Epub 2017 年 6 月 19 日。PMID：28674496
摘要作者：Laura Masuelli、Monica Benvenuto、Rosanna Mattera、Enrica Di Stefano、Erika Zago、Gloria Taffera、Ilaria Tresoldi、Maria Gabriella Giganti、Giovanni Vanni Frajese、Ginevra Berardi、Andrea Modesti、Roberto Bei
文章归属：Laura Masuelli
摘要：恶性间皮瘤（MM）是一种起源于间皮的肿瘤。 MM患者的生存率很差。多酚4,5,7,-三羟基黄酮芹菜素（API）是一种“多功能药物"。多项研究已经证明 API 具有抗肿瘤作用。然而，人们知之甚少探讨 API 在 MM 中的体外和体内抗肿瘤作用。因此，我们分析了 API 对人和小鼠 MM 细胞增殖、细胞周期调节、促生存信号通路、细胞凋亡和自噬的体外影响。我们评估了 API 在移植 MM #40a 细胞形成腹水的小鼠体内的抗肿瘤活性。 API 抑制体外 MM 细胞的存活，增加细胞内活性氧的产生并诱导 DNA 损伤。 API 激活细胞凋亡，但不激活自噬。 API诱导的细胞凋亡通过Bax/Bcl-2比率的增加、p53表达的增加、caspase 9和caspase 8的激活、PARP-1的裂解以及亚G1期细胞百分比的增加来维持。 API 处理以细胞类型特异性方式影响 ERK1/2、JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化，抑制 AKT 磷酸化，降低 c-Jun 表达和磷酸化，并抑制 NF-κB 核转位。腹腔给药API 增加了腹膜内移植#40a 细胞的 C57BL/6 小鼠的中位存活率，并降低了肿瘤生长的风险。我们的研究结果可能对使用 API 设计 MM 治疗具有重要意义。