芒果苷是一种新型核因子 kappa B 诱导激酶抑制剂，可抑制小鼠转移性黑色素瘤模型的转移和肿瘤生长。
摘要来源：Toxicol Appl Pharmacol。 2016 年 9 月 1 日；306:105-12。 Epub 2016 年 7 月 11 日。PMID：27417526
摘要作者：Tomoya Takeda、Masanobu Tsubaki、Kotaro Sakamoto、Eri Ichimura、Aya Enomoto、Yuri Suzuki、Tatsuki Itoh、Motohiro Imano、Genzoh Tanabe、Osamu Muraoka、Hideaki Matsuda、Takao Satou、Shozo Nishida
文章隶属关系：Tomoya Takeda
摘要：晚期转移性黑色素瘤是最具侵袭性的恶性肿瘤之一，目前尚无可靠的治疗方法。因此，迫切需要新的疗法。芒果苷是一种天然存在的葡萄糖基黄酮，具有许多有益的生物活性。然而，芒果苷对转移性黑色素瘤的转移和肿瘤生长的影响仍然未知。不清楚。在这项研究中，我们评估了芒果苷对小鼠转移性黑色素瘤模型的转移和肿瘤生长的影响。我们发现芒果苷抑制自发转移和肿瘤生长。此外，芒果苷抑制核因子 kappa B (NF-κB) 的核转位以及磷酸化 NF-κB 诱导激酶 (NIK)、kappa B 激酶抑制剂 (IKK) 和 kappa B 抑制剂 (IκB) 的表达，并增加IκB蛋白在体内的表达。此外，我们发现芒果苷在体内抑制基质金属蛋白酶（MMP）和极晚期抗原（VLA）的表达。芒果苷治疗还增加了裂解的 caspase-3、裂解的聚 ADP 核糖聚合酶-1 (PARP-1)、p53 上调的细胞凋亡调节剂 (PUMA)、p53 和磷酸化 p53 蛋白的表达，并降低了生存素和 Bcl- 的表达。体内相关 X (Bcl-xL) 蛋白。这些结果表明芒果苷通过 NF-κB 选择性抑制 NF-κB 通路。抑制NIK激活，从而抑制转移和肿瘤生长。重要的是，已报道的 NIK 选择性抑制剂的数量有限。综上所述，我们的数据表明，芒果苷可能是一种潜在的治疗药物，具有靶向 NIK 的新机制，用于治疗转移性黑色素瘤。