摘要标题：
负载漆黄素的纳米结构脂质载体：针对晚期和转移性黑色素瘤的配方和评估。
摘要来源：Mol Pharm。 2023 年 12 月 4 日；20(12):6035-6055。 Epub 2023 年 10 月 31 日。PMID：37906601
摘要作者：Hitesh Kumar、Pallavi Chand、Shantanu Pachal、Sahid Mallick、Rupshee Jain、SubbaRao V Madhunapantula、Vikas Jain
文章隶属关系：Hitesh Kumar
摘要：非瑟酮 (Fis) 是一种具有抗癌作用的天然黄酮类化合物，但其递送受到限制。采用实验设计 (DoE) 方法，开发了非瑟酮纳米结构脂质载体 (NLC)，以更好地对抗转移性黑色素瘤。优化后的NLC粒径为135.0±5.5 nm，多分散指数（PDI）为0.176±0.035，包封率为78.16±1.58%。该配方在 60 天内保持稳定，并证明96小时内药物持续释放（74.79±3.75%）。与 Fis 相比，Fis-NLC 在 A-375 和 B16F10 细胞中 48 小时时的 IC 值至少低 3.2 倍，药物摄取量高 1.8 倍。它还抑制黑色素瘤细胞的迁移性并诱导细胞周期停滞在 G1/S 期。逆转录酶聚合酶链反应 (RT-PCR) 和蛋白质印迹结果显示 Nrf2/NQO1 基因表达增强，并且通过上调 BAX mRNA 表达产生凋亡效应。与纯 Fis 相比，BAX 和 p53 的蛋白水平高出约 2 倍。研究表明，对肺和肝中黑色素瘤相关转移的抑制作用分别高出 5.9 倍和 10.7 倍。这项研究的结果证明 Fis-NLC 是对抗黑色素瘤的有效工具。