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双黄酮银杏黄素，一种新型 Wnt 抑制剂，抑制髓母细胞瘤的生长。
摘要来源：Nat Prod Bioprospect。 2015 年 3 月 29 日。Epub 2015 年 3 月 29 日。PMID：25821199
摘要作者：叶振楠、余木远、孔令梅、王伟华、杨元峰、刘洁清、明华邱艳丽
文章来源：叶振楠
摘要：髓母细胞瘤（MB）是一种主要发生于婴儿和儿童的恶性脑肿瘤，其中约 25 例% 是由于经典 Wnt 通路的上调，主要是 CTNNB1 的突变。因此，Wnt抑制剂可以为这种恶性肿瘤提供合理的治疗策略和化学预防。在我们目前的研究中，我们进行了从 600 种天然化合物中筛选出 Wnt 信号传导拮抗剂，并鉴定出银杏素 (Ginkgetin)，这是一种从 Cephalotaxus Fortunei var. 中分离出来的双黄酮。阿尔皮纳。银杏素抑制 Wnt 通路，IC50 值约为 5.92 μM，构效关系分析表明银杏素中的甲氧基是一个官能团。双黄酮银杏素在 Daoy 和 D283 MB 细胞中表现出明显的细胞毒性。流式细胞仪的细胞周期分析表明，Ginkgetin 有效诱导 Daoy 细胞 G2/M 期停滞。进一步的机制研究表明，Ginkgetin 降低了 MB 细胞中 Wnt 靶基因的表达，包括 Axin2、cyclinD1 和 survivin。 β-连环蛋白的磷酸化水平也以时间和浓度依赖性方式降低。总的来说，我们的数据表明银杏素是一种新型 Wnt 信号传导抑制剂，因此值得进一步探索作为一种有前途的抗髓母细胞瘤候选药物。