文章发布状态：免费摘要标题：
青蒿琥酯作为Hsp90抑制剂，通过抑制AKT和ERK来抑制Burkitts淋巴瘤细胞的增殖。
摘要来源：Front Pharmacol。 2023 年；14：1218467。 Epub 2023 年 8 月 31 日。PMID：37719860
摘要作者：李元策、张琪、张红阳、王艳文、孙玉梅、杨碧娟、尹俊林
文章作者单位：李元策
摘要：青蒿琥酯是青蒿素的衍生物，具有抗疟作用，近年来也有报道具有抗肿瘤活性。然而，其抗肿瘤机制尚不清楚。在本研究中，我们重点关注青蒿琥酯靶向 Hsp90 来抑制肿瘤细胞增殖，并使用免疫沉淀法（一种增殖抑制因子）对其进行了检查。免疫测定、流式细胞术、蛋白质印迹、肿瘤异种移植动物模型和免疫组织化学。此外，为了检测青蒿琥酯裸鼠的抑瘤作用，我们使用了负载青蒿琥酯的PLGA-PEG纳米颗粒。青蒿琥酯与Hsp90的结合发现降低了其客户蛋白AKT、ERK、p-AKT、p-AKT的表达。 ERK、EGFR，从而阻断淋巴瘤细胞G0/G1→S期的细胞周期，诱导细胞凋亡。此外，肿瘤异种移植实验结果显示，青蒿琥酯可降低肿瘤组织中AKT和ERK蛋白的表达，抑制肿瘤增殖，缩小肿瘤体积和重量。此外，纳米颗粒封装被证明可以增强青蒿琥酯的抗癌活性。由此我们确定青蒿琥酯通过靶向Hsp90蛋白抑制淋巴瘤细胞的增殖，因此我们相信该化合物具有开发为新型抗肿瘤药物的潜力.