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姜黄素脂质体和纳米晶体对炎症性骨溶解的治疗效果：体外和体内比较研究。
摘要来源：Pharmacol Res。 2023 年 6 月；192:106778。 Epub 2023 年 4 月 23 日。PMID：37094714
摘要作者：黄山、徐东东、张丽、郝亮、贾玉杰、张先龙、程涛、陈剑
文章所属单位：黄山摘要：
姜黄素可以抑制磨损碎片和粘附内毒素引起的假体周围骨质溶解，这种骨质溶解通常会导致假体松动，并对关节置换术的长期生存产生负面影响。然而，其水溶性有限和稳定性较差，为其进一步的临床应用带来了挑战。添加针对这些问题，我们开发了用于关节内注射的姜黄素脂质体，因为脂质体具有良好的润滑能力以及与姜黄素的药理协同作用。此外，还制备了纳米晶体剂型，以便根据脂质体有效分散姜黄素的能力与脂质体进行比较。微流体方法因其可控性、可重复性和可扩展性而被使用。采用 Box-Behnken 设计来筛选配方和流动参数，同时使用计算流体动力学来模拟混合过程并预测脂质体的形成。优化的姜黄素脂质体 (Cur-LPs) 的尺寸为 132.9 nm，包封率为 97.1%，而姜黄素纳米晶体 (Cur-NCs) 的尺寸为 172.3 nm。 Cur-LPs和Cur-NCs均抑制LPS诱导的巨噬细胞促炎性极化，并减少炎症因子的表达和分泌。小鼠气囊模型进一步证明了这两种方法年龄形式减弱皮下组织中的炎症细胞浸润和炎症纤维化。有趣的是，尽管 Cur-NCs 的细胞摄取更快，但在体外和体内，Cur-LPs 的抗炎作用都比 Cur-NCs 更有效。综上所述，结果表明Cur-LPs在临床治疗炎症性骨溶解方面具有巨大潜力，且治疗效果与脂质体剂型密切相关。