泰国莪术的抗过敏原理:类姜黄素抑制 RBL-2H3 细胞脱颗粒及其对 TNF-α 和 IL-4 释放的影响的结构要求。
摘要来源:Bioorg 医学化学。 2004 年 11 月 15 日;12(22):5891-8。 PMID:15498665
摘要作者:Hisashi Matsuda、Supinya Tewtrakul、Toshio Morikawa、Akihiko Nakamura、Masayuki Yoshikawa
文章所属机构:京都药科大学,Misasagi, Yamashina-ku,京都 607-8412,日本。
摘要:泰国栽培的莪术 (Thai zedoary) 根茎的 80% 丙酮水提取物被发现可以抑制 RBL 中 β-己糖胺酶的释放,β-己糖胺酶是抗原 IgE 介导的脱颗粒的标志物-2H3细胞和小鼠被动皮肤过敏反应。从活性部分中,四种姜黄素(姜黄素、二氢姜黄素、四氢脱甲氧基姜黄素、和四氢双去甲氧基姜黄素)与两种红没药烷型倍半萜一起分离出来,并检查了泰国莪术中的四种姜黄素类化合物和几种相关化合物对脱颗粒的影响。其中,姜黄素对 β-己糖胺酶释放的活性最高,IC(50) 为 5.3 microM,其次是双去甲氧基姜黄素 (IC(50) = 11 microM)。关于姜黄素活性的结构要求,姜黄素1-7位的共轭烯烃和4-或4-羟基被认为是强活性所必需的,而3-或3-甲氧基是姜黄素活性所必需的。小组只是增强了活动。此外,还考察了姜黄素和双去甲氧基姜黄素对钙离子载体(A23187和离子霉素)诱导的脱颗粒以及抗原诱导的TNF-α和IL-4释放的影响。