斑马鱼和小鼠模型对 ar-turmerone 作为治疗癫痫的潜在候选药物的活性和安全性的见解。
摘要来源:
公共科学图书馆一号。 2013;8(12):e81634。 Epub 2013 年 12 月 13 日。PMID:24349101
摘要作者:Adriana Monserrath Orellana-Paucar、Tatiana Afrikanova、Joice Thomas、Yelaman K Aibuldinov、Wim Dehaen、Peter A M de Witte、Camila V Esguerra
文章隶属关系:Adriana Monserrath Orellana-Paucar 摘要:
在之前的一项研究中,我们发现了姜黄油及其倍半萜类化合物(ar-姜黄酮、α-、β-姜黄酮和 α-atlantone)在斑马鱼和姜黄素中的抗惊厥特性。使用戊四唑(PTZ)化学诱导癫痫发作的小鼠模型。在这个后续研究,我们旨在进一步评估阿姜黄酮的抗惊厥活性。因此,在静脉注射中对阿姜黄酮进行了更深入的抗惊厥评估。 PTZ 和 6 Hz 鼠标型号。使用平衡木行走试验评估阿姜黄酮的潜在毒性作用,以评估小鼠运动功能和平衡。此外,还测定了阿姜黄酮的浓度-时间曲线,以更广泛地评估其在小鼠大脑中的生物利用度。 Ar-姜黄酮在小鼠的两种急性癫痫模型中均表现出抗惊厥特性,并调节斑马鱼中两种癫痫相关基因(c-fos 和脑源性神经营养因子 [bdnf])的表达模式。重要的是,即使在 6-Hz 模型中给予阿姜黄酮治疗剂量比有效剂量高 500 倍后,也没有观察到小鼠的运动功能和平衡受到影响。此外,还对其在小鼠大脑中的浓度进行了量化腹腔注射后显示快速吸收管理、穿越血脑屏障的能力和长期大脑停留。因此,我们的研究结果提供了有关阿姜黄酮抗惊厥特性的更多信息,并支持进一步评估以阐明其作用机制、生物利用度、毒性和潜在的临床应用。