摘要标题:
从葡萄干中分离出的新型三萜类化合物通过靶向人类乳腺癌细胞中的线粒体和 Ras/Raf/ERK 信号传导发挥有效的抗增殖活性。
摘要来源:食物功能。 2016 年 7 月 13 日;7(7):3244-51。 PMID:27359376
摘要作者:刘娟、王一海、刘瑞海、何香九
文章所属单位:刘娟
摘要:世界许多地区都生产葡萄干可以生吃或用于烹饪、烘焙和酿造。采用生物活性引导的葡萄干分级分离来确定生物活性成分的化学特性。分离并鉴定了七种三萜类化合物,其中包括三种新型三萜类化合物。新型三萜类化合物被阐明为3β,13β-二羟基-12,13-二氢齐墩果酸(1)、3β,12β,13β-三羟基-12,13-二氢齐墩果酸(2, TOA)和3β,13β-二羟基- 12,13-二氢熊果酸分别为d(7)。 TOA 对 MCF-7/DOX 细胞表现出最高的抗增殖活性,EC50 值为 3.60 ± 0.55 μM。化合物1、3和7还对MCF-7/DOX细胞表现出有效的抗增殖活性,EC50值为7.10±0.65、10.22±0.90和8.91±1.12μM。化合物 1 和 2 还表现出有效的抗氧化活性。此外,通过靶向线粒体和蛋白酪氨酸激酶信号(Ras/Raf/ERK),研究了 TOA 的详细细胞毒性机制。结果有力地证明了从葡萄干中分离出的新型三萜类化合物有望成为治疗乳腺癌的候选化合物。