发酵小麦胚芽提取物 (Avemar®) 在人类癌细胞系中具有良好的细胞毒性活性。
摘要来源：J Exp Clin Cancer资源。 2011 年 4 月 16 日；30:42。 Epub 2011 年 4 月 16 日。PMID：21496306
摘要作者：Thomas Mueller、Karin Jordan、Wieland Voigt
文章所属单位：Thomas Mueller
摘要：发酵小麦胚芽提取物 (FWGE) 是目前用作癌症患者的营养补充剂。最近有限的数据表明，抗增殖、抗转移和免疫学作用至少部分是由作为 FWGE 成分的两种醌、2-甲氧基苯醌和 2,6-二甲氧基苯醌发挥的。这些活性数据促使我们进一步评估体外抗增殖活性FWGE 单独使用或与常用的细胞毒性药物 5-FU、奥沙利铂或伊立替康联合使用在广谱人类肿瘤细胞系中具有活性。我们使用磺胺罗丹明 B 测定来确定剂量反应关系，并使用 Hill 方程计算 IC50 值。使用 Drewinko 模型估计同时和连续药物暴露的药物相互作用，并通过相对抗肿瘤活性 (RAA) 模型评估潜在的临床活性。通过 DNA 凝胶电泳检测细胞凋亡。FWGE 可诱导细胞凋亡，并在 32 种人类癌细胞系中发挥广谱的抗肿瘤活性。神经母细胞瘤细胞系的活性最高，平均 IC50 为 0.042 mg/ml。此外，在 8 种结肠癌细胞系中，IC50 范围非常窄，范围为 0.3 mg/ml 至 0.54 mg/ml。在结肠癌细胞系的联合实验中，当 FWGE 与 5-FU、奥沙利铂或伊立替康同时应用时，我们观察到协同药物相互作用的附加作用，特别是 5-FU。在连续药物暴露于 5-FU 和 FWGE 时，观察到的协同作用被消除。总之，FWGE 在我们的肿瘤模型中发挥显着的抗肿瘤活性。同时使用 FWGE 和 5-FU、奥沙利铂或伊立替康进行药物暴露会产生协同药物相互作用。然而，结肠癌细胞系中 5-FU 和 FWGE 的连续药物暴露似乎具有时间表依赖性（5-FU 可能先于 FWGE）。将 FWGE 作为临床联合药物方案的候选者进行进一步评估似乎是有必要的。