摘要标题：
萝卜硫素通过增强 Hsp90 伴侣功能的消除，增强 17-烯丙氨基 17-去甲氧基格尔德霉素对抗胰腺癌的功效。
摘要来源：Nutr Cancer。 2011 年 8 月 29 日。Epub 2011 年 8 月 29 日。PMID：21875325
摘要作者：李艳艳、张涛、Steven J Schwartz、孙笃新
文章所属单位：大学药学院药学系
摘要：热休克蛋白 90 (Hsp90) 是一种重要的分子伴侣，可调节多种致癌蛋白的稳定性，是癌症治疗的一个有前景的靶点。我们研究了萝卜硫素（一种来自西兰花和西兰花芽的膳食成分）和 17-烯丙氨基 17-去甲氧基格尔德霉素 (17-AAG)（一种 Hsp90 抑制剂）在胰腺炎中的联合功效和潜在机制。c 癌症。 MTS 测定表明萝卜硫素在体外使胰腺癌细胞对 17-AAG 敏感。萝卜硫素和 17-AAG 同时处理后，Caspase-3 被激活至 6.4 倍，而与对照相比，单独使用 17-AAG 则诱导 caspase-3 活性增加至 2 倍。 ATP 结合测定和免疫共沉淀表明，萝卜硫素会破坏 Hsp90-p50(Cdc37) 相互作用，而 17-AAG 会抑制 ATP 与 Hsp90 的结合。同时使用萝卜硫素和 17-AAG 协同下调 Mia Paca-2 细胞中的 Hsp90 客户蛋白。在胰腺癌异种移植模型中，萝卜硫素和17-AAG联合给药可抑制70%以上的肿瘤生长，而单独使用17-AAG仅抑制50%的肿瘤生长。我们的数据表明，萝卜硫素通过增强 Hsp90 功能的消除来增强 17-AAG 对抗胰腺癌的功效。这些发现为进一步评估西兰花/西兰花芽的制备提供了理论依据与17-AAG联合治疗胰腺癌疗效更好，剂量限制性毒性更低。